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二、中成药的常用剂型
药物剂型是指将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,简称剂型。中成药的剂型是以中药饮片为原料加工而成的,常用剂型主要包括两类:①中药传统剂型,如丸剂、散剂、煎膏剂(膏滋)、酒剂、露剂、胶剂、茶剂、膏药等;②中药现代剂型,如颗粒剂、片剂、注射剂、胶囊剂、合剂、酊剂、软膏剂、贴膏剂、栓剂等。随着现代科学技术的发展,中成药的剂型日益丰富,其剂型选用常遵循“三效”(速效、高效、长效)、“三小”(剂量小、副作用小、毒性小)、“五方便”(生产、运输、储藏、携带、使用方便)的原则。2018年版《国家基本药物目录》涉及的中成药剂型有:
(一)片剂
片剂系指中药提取物、中药提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆形或异形的片状固体制剂,有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。片剂是临床常用的现代剂型之一。中药片剂具有体积小、剂量准确、易崩解、起效快,且生产效率高、成本低、服用及储运方便的优点。
(二)胶囊剂
胶囊剂系指将中药饮片用适宜方法加工后,加入适宜辅料填充于空心胶囊或密封于软质囊材中的制剂,可分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊,主要供口服用。胶囊剂可掩盖药物不良气味,提高药物稳定性,与片剂、丸剂相比崩解更快。
硬胶囊(通称为胶囊)系指将中药提取物、中药提取物加饮片细粉或饮片细粉或与适宜辅料制成的均匀粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等,填充于空心胶囊中的胶囊剂。
软胶囊系指将中药提取物、液体药物、固体原料药物溶解或分散在适宜辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体,密封于软质囊材中的胶囊剂。软胶囊可用滴制法或压制法制备。软质囊材一般是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用辅料单独或混合制成的。
(三)颗粒剂
颗粒剂系指中药提取物与适宜辅料或饮片细粉制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。颗粒剂可分为可溶性颗粒(通称为颗粒)、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。颗粒剂既保持了汤剂吸收快、起效迅速的特点,又具有携带、运输、贮存方便的优势。
(四)合剂
合剂系指中药饮片用水或其他溶剂,采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂(单剂量灌装者也可称为“口服液”)。合剂可根据需要加入适宜的附加剂。山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%(其钾盐、钠盐的用量分别按酸计),羟苯酯类的用量不得超过0.05%,必要时可加入适量的乙醇。合剂若加蔗糖,含蔗糖量一般不高于20%(g/ml)。合剂具有吸收快、奏效迅速的特点,服用方便,尤其适用于儿童和老年人。
(五)糖浆剂
糖浆剂系指含有中药提取物的浓蔗糖水溶液,一般含蔗糖量应不低于45%(g/ml)。糖浆剂可根据需要加入适宜的附加剂,如芳香性物质、防腐剂等。山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%(其钾盐、钠盐的用量分别按酸计),羟苯酯类的用量不得超过0.05%,必要时可加入适量的乙醇、甘油或其他多元醇。
(六)散剂
散剂系指中药饮片或提取物(或与适宜辅料)经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。散剂可分为口服散剂和局部用散剂。口服散剂一般溶于或分散于水、稀释液或者其他液体中服用,也可直接用水送服。局部用散剂可供皮肤、口腔、咽喉、腔道等处应用。散剂具有服用后分散快、奏效迅速、制法简便、携带方便等优点。
(七)丸剂
丸剂系指中药饮片细粉或提取物加适宜辅料制成的球形或类球形固体制剂。中药丸剂包括蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸和滴丸等。
1.蜜丸
系指中药饮片细粉以炼蜜为黏合剂制成的丸剂。其中每丸重量在0.5g以上(含0.5g)的称大蜜丸,每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸。蜜丸具有作用缓慢、持久的特点。
2.水蜜丸
系指中药饮片细粉以炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。水蜜丸的特点与蜜丸相似,作用缓慢、持久,丸粒较小,光滑圆润,易于吞咽。因水蜜丸制成后经过干燥,故含水量低、易保存和服用。
3.水丸
系指中药饮片细粉以水(或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液、含5%以下炼蜜的水溶液等)为黏合剂制成的丸剂。水丸体积小,表面致密光滑,便于吞服,不易吸潮,一般较蜜丸崩解快,便于吸收。
4.糊丸
系指中药饮片细粉以米粉、米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。糊丸质地坚硬,在体内崩解慢,能减少某些毒性药物的释放或减缓刺激性药物对胃肠的刺激。一般刺激性较大或有毒药物宜制成糊丸。不含毒性或刺激性药物制成的糊丸可含化或加水磨成汁服用。
5.浓缩丸
系指中药饮片或部分饮片提取浓缩后,与适宜辅料或其余饮片细粉,以水、炼蜜或炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。根据所用黏合剂的不同,浓缩丸分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。浓缩丸体积小,有效成分含量大,易于服用,贮运方便。
6.滴丸
系指中药饮片经适宜的方法提取、纯化后与适宜的基质加热熔融混匀,滴入不相混溶的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。滴丸剂易服用,在体内溶化快,奏效迅速,可以含化或吞服。
(八)酊剂
酊剂系指中药饮片用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。酊剂供口服或外用。酊剂具有剂量准确、吸收迅速、起效快的特点。
(九)煎膏剂(膏滋)
煎膏剂系指中药饮片用水煎煮,取煎煮液浓缩,加炼蜜或糖(或转化糖)制成的半流体制剂,又称膏滋。煎膏剂具有药物浓度高、体积小、稳定性好、作用持久、便于服用的特点。
(十)酒剂
酒剂系指中药饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂,又称药酒。内服用酒剂应以谷类酒为原料。酒剂可加入适量的糖或蜂蜜调味。
(十一)注射剂
注射剂系指中药饮片经提取、纯化后,或与适宜辅料制成的供注入体内的无菌制剂。注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液。注射剂具有药物吸收快、作用迅速的特点,适用于危重患者的抢救及不能口服给药的患者。
1.注射液
系指中药饮片经提取、纯化后,或与适宜辅料制成的供注入体内的无菌液体制剂,包括溶液型或乳状液型注射液。注射液可用于皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注、鞘内注射或椎管内注射等。其中,供静脉滴注用的大容量注射液(除另有规定外,一般不小于100ml)也可称为输液。
2.注射用无菌粉末
系指中药饮片经提取、纯化后,或与适宜辅料制成的供临用前用无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌块状物,一般采用无菌分装或冷冻干燥法制得。
3.注射用浓溶液
系指中药饮片经提取、纯化后,或与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉注射用的无菌浓溶液。
(十二)软膏剂、乳膏剂
软膏剂系指中药提取物、饮片细粉与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。根据原料药物在基质中分散状态的不同,软膏剂分为溶液型软膏剂和混悬型软膏剂。溶液型软膏剂为原料药物溶解(或共溶)于基质或基质组分中制成的软膏剂;混悬型软膏剂为原料药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。
乳膏剂系指中药提取物、饮片细粉溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。乳膏剂由于基质不同,可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。
软膏剂与乳膏剂可根据需要加入保湿剂、抑菌剂、增稠剂、稀释剂、抗氧剂及透皮促进剂。软膏剂与乳膏剂具有保护、滑润皮肤和局部治疗作用的特点。
(十三)贴膏剂
贴膏剂系指中药提取物、饮片细粉或和化学药物与适宜的基质制成膏状物,涂布于背衬材料上供皮肤贴敷,可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。贴膏剂包括凝胶膏剂(原巴布膏剂或凝胶膏剂)和橡胶贴膏(原橡胶膏剂)。凝胶膏剂具有载药量大、透气、耐汗、易于透皮吸收、使用方便、不污染衣物、可反复贴用的特点。橡胶贴膏具有携带方便、不易污染衣物等特点。
(十四)膏药
膏药系指中药饮片、食用植物油与红丹(铅丹)或宫粉(铅粉)炼制成膏料,摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。前者称为黑膏药,后者称为白膏药。膏药是中成药的传统剂型,既可起局部的治疗作用,也可起全身的治疗作用。
(十五)气雾剂
气雾剂系指中药提取物、饮片细粉或和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。内容物喷出后呈泡沫状或半固体状,则称之为泡沫剂或凝胶剂/乳膏剂。气雾剂具有易于吸收、奏效迅速、使用方便、用药剂量较准确的特点。
(十六)喷雾剂
喷雾剂系指中药提取物、饮片细粉或与适宜辅料填充于特制的装置中,使用时借助于手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释放,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。喷雾剂因不含抛射剂,可避免对大气层的污染,增加药物的稳定性,减少副作用和刺激性。
(十七)眼用制剂
眼用制剂系指由中药提取物、饮片极细粉制成的直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射液等)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂)、眼用固体制剂(眼用散剂、眼用膜剂)等。眼用液体制剂也可以固态形式包装,另备溶剂,临用前配成溶液或混悬液。眼用制剂具有使用方便、刺激性小、作用迅速等优点。
(十八)栓剂
栓剂系指中药提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂因施用腔道的不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等;尿道栓一般为棒状。栓剂既可起局部作用,也可起全身作用。栓剂可避免肝脏首关效应,也可减少对胃的刺激性和药物对肝脏的毒副作用。