第二章　抗微生物药物

1　抗生素

1.1　总类

抗生素类

抗生素一般是指由细菌、霉菌或其他微生物在繁殖过程中产生的，能够杀灭或抑制其他微生物的一类物质及其衍生物，用于治疗敏感微生物（常为细菌或真菌）所致的感染。抗生素以前被称为抗菌素，随着科技的发展及广泛的应用，其治疗面不断拓宽，不仅对细菌、真菌等“菌”类致病微生物具有抑制和杀灭作用，而且对螺旋体、支原体、衣原体等其他致病微生物及恶性肿瘤也有良好的抑制和杀灭作用，故将抗菌素改称为抗生素。目前，临床上应用的抗生素品种繁多，按其化学结构可分为十大类。

【联用禁忌】

碱性较强的抗生素

即呈碱性的抗生素，例如红霉素及磺胺等。

【联用禁忌】

肝毒性抗生素

即对肝脏功能损害较大的抗生素，例如四环素类（包括四环素、土霉素、强力霉素等）容易干扰人体代谢，导致脂肪蓄积而引起坏死性脂肪肝，故孕妇、肝功能不良者应慎用四环素类抗生素。其次是红霉素类（包括红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素等），它们造成的肝损害常常是在用药开始后10～14天发生，用红霉素类抗生素后出现的转氨酶升高，虽然停药后可以恢复，但发生率很高，能达到用药者的2%～4%，主要引起胆汁淤滞，也有导致肝细胞损伤的报道。氯霉素有时可以引起肝细胞性黄疸。

【联用禁忌】

1.2　青霉素类

青霉素类

青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类细胞只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株（如耐药金黄色葡萄球菌）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。

【联用禁忌】

青霉素 Benzylpenicillin （苄青霉素，青霉素G，PenicillinG）

【制剂】

注射用青霉素钠：每支（瓶）0.24g（40万单位）；0.48g（80万单位）；0.6g（100万单位）。

注射用青霉素钾：每支0.25g（40万单位）。

注射用普鲁卡因青霉素：每瓶40万单位者，含普鲁卡因青霉素30万单位及青霉素钾盐或钠盐10万单位；每瓶80万单位者其含量加倍。既有长效，又有速效作用。

注射用苄星青霉素（长效青霉素，长效西林）：每瓶120万单位，肌内注射。

青霉素的口服制剂有片剂（每片0.25g）及胶囊剂（每粒0.25g），此外还有滴眼剂（8mg∶0.02g）

【联用禁忌】

氨苄西林 Ampicillin （氨苄青霉素）

【制剂】

胶囊剂：每胶囊0.25g。

注射用氨苄西林钠：每瓶0.5g；1.0g。

【联用禁忌】

阿莫西林 Amoxicillin （羟氨苄青霉素）

【制剂】

片（胶囊）剂：每片（胶囊）0.125g；0.25g（效价）。

【联用禁忌】

羧苄西林 Carbenicillin （羧苄青霉素）

【制剂】

注射用羧苄西林钠：每瓶0.5g（效价）。

【联用禁忌】

甲氧西林 Meticillin （甲氧苯青霉素，美替西林）

【制剂】

粉针剂：0.5g；lg。

【联用禁忌】

苯氧甲基青霉素 Phenoxymethylpenicillin （苯氧甲基青霉素，6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸，青霉素V，PenicillinV，Isocillin）

【制剂】

片剂：0.25g；0.5g。以苯氧甲基青霉素计。

口服液：0.125g（5ml）。以苯氧甲基青霉素计。

【联用禁忌】

1.3　头孢菌素类

头孢菌素类

头孢菌素类（cephalosporins）（又称先锋霉素类）是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C，经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。其优点是：抗菌谱广，对厌氧菌有高效；引起的过敏反应较青霉素类低；对酸及各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定；作用机制同青霉素，也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低，是当前开发较快的一类抗生素。

【联用禁忌】

某些头孢菌素类

【联用禁忌】

第三代头孢菌素（部分）

头孢菌素（先锋霉素）类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962—1970年发现生产的为第一代，如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄。头孢唑啉、头孢拉啶。1970—1976年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋辛等。1976—1983年发现生产的为第三代，如头孢哌酮、头孢三嗪、头孢他啶等。第四代是20世纪80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢唑喃等。

【联用禁忌】

头孢氨苄 Cefalexin （苯甘孢霉素，先锋霉素Ⅳ）

【制剂】

片（胶囊）剂：每片（胶囊）0.125g；0.25g。

颗粒剂：1g∶50mg。

【联用禁忌】

头孢唑林钠 CefazolinSodium （先锋霉素Ⅴ）

【制剂】

注射用头孢唑林钠：每瓶0.5g。

【联用禁忌】

头孢拉定 Cephradine （头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ，Velosef）

【制剂】

胶囊剂：每胶囊0.25g；0.5g。

干混悬剂：0.125g；0.25g。

注射用头孢拉定（添加碳酸钠）：每瓶0.5g；1g。

注射用头孢拉定A（添加精氨酸）：每瓶0.5g；1g。

【联用禁忌】

头孢哌酮钠 CefoperazoneSodium （头孢氧哌唑，先锋必，Cefobid）

【制剂】

注射用头孢哌酮钠：每瓶0.5g；1g。

【联用禁忌】

头孢美唑 Cefmetazole （头孢美他唑，先锋美他醇，先锋密林，氰唑甲氧头孢菌素，CMZ）

【制剂】

注射液：每瓶0.25g；0.5g；1g；2g（效价）。

【联用禁忌】

头孢甲肟 Cefmenoxime （倍司特克，Bestcall）

【制剂】

注射用半盐酸头孢甲肟：每瓶0.5g；1g。

【联用禁忌】

头孢噻吩钠 CefalotinSodium （先锋霉素Ⅰ）

【制剂】

注射液：每瓶0.5g；1g。

【联用禁忌】

头孢噻啶 Cefaloridine （先锋霉素Ⅱ）

【制剂】

注射液：每瓶0.5g。

【联用禁忌】

头孢孟多 Cefamandole （头孢羟唑）

【制剂】

注射用头孢孟多甲酸酯钠：每瓶0.5g；1g（以头孢孟多计）。

【联用禁忌】

1.4　β-内酰胺酶抑制剂及其他β-内酰胺类

β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好的优点。本类药化学结构特别是侧链的改变，形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。

【联用禁忌】

1.5　氨基糖苷类

氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。

虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。

【联用禁忌】

卡那霉素 Kanamycin

【制剂】

注射液（含单硫酸卡那霉素）：每支500mg（2ml）。

滴眼液：8ml（40mg）。

注射用硫酸卡那霉素：每瓶0.5g；1g。

复方卡那霉素注射液：每支含硫酸卡那霉素360mg和甲氧苄啶18mg（2ml）。

【联用禁忌】

妥布霉素 Tobramycin （Nebcin）

【制剂】

注射液：每支40mg（2ml）；80mg（2ml）。

滴眼剂：0.3%。

【联用禁忌】

庆大霉素 Gentamicin

【制剂】

注射液：每支20mg（1ml）；40mg（1ml）；80mg（2ml）。

片剂：每片40mg。

滴眼液：8ml（40mg）。

庆大霉素珠链：系由塑料制的小珠，串连成链，含有庆大霉素，放置脓腔中，缓慢地释放药物起局部抗菌作用（1mg=庆大霉素1000单位）。

【联用禁忌】

小诺米星 Micronomicin （小诺霉素，沙加霉素，相模霉素，Sagamicin）

【制剂】

注射液：每支60mg（2ml）。

【联用禁忌】

新霉素 Necmycin

【制剂】

片剂：0.1g；0.25g。

滴眼液：8ml（40mg）。

【联用禁忌】

1.6　四环素类

四环素类

四环素类是由链霉菌产生或经半合成制取的一类碱性广谱抗生素。是快效抑菌剂，在高浓度时也具有杀菌作用。包括金霉素、土霉素、四环素及半合成多西环素，甲烯土霉素、二甲胺四环素及地美环素、美他霉素等均是氢化骈四苯的衍生物。

四环素类可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素等。金霉素已被淘汰，去甲金霉素我国不生产，四环素和土霉素较常用。半合成品有多西环素和米诺环素，前者在我国较为常用。

【联用禁忌】

四环素 Tetracyclin

【制剂】

片剂：每片0.125g；0.25g。

胶囊剂：每胶囊0.25g。

注射用盐酸四环素：每瓶 0.125g；0.25g；0.5g（1mg=盐酸四环素 1000单位）。

【联用禁忌】

土霉素 Oxytetracycline （Terramycin）

【制剂】

片剂：每片0.125g；0.25g（1mg=盐酸土霉素1000单位）。

【联用禁忌】

多西环素 Doxycycline （强力霉素，脱氧土霉素）

【制剂】

片剂：每片0.05g；0.1g。

胶囊剂：每胶囊0.1g（1mg=盐酸多西环素1000单位）。

【联用禁忌】

米诺环素 Minocycline （二甲胺四环素，美满霉素）

【制剂】

片剂：每片0.1g（效价）。

【联用禁忌】

1.7　酰胺醇类

氯霉素 Chloramphenicol （Chloromycetin）

【制剂】

片（胶囊）剂：每片（胶囊）0.25g。

注射液：每支0.25g（2ml）。

滴眼液：8ml（20mg）。

滴耳液：10ml（0.25g）。

眼膏：1%；3%。

【联用禁忌】

1.8　大环内酯类

大环内酯类

大环内酯类（macrolides）系一类含有14、15和16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。其疗效肯定，无严重不良反应，常用作需氧革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。第一代代表药物是红霉素，第二代代表药是阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素，第三代代表药有泰利霉素和喹红霉素。

【联用禁忌】

红霉素类

红霉素类属于大环内酯类抗生素，本类抗生素为具有大环内酯的共同核心，皆为弱碱性，微溶于水的无色有机碱性化物，其抗菌谱类似青霉素而略广，主要抗革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌。细菌对本抗生素和很多临床常用抗生素之间无交叉耐药性，因此对耐药菌有较好疗效。此外，本类抗生素无严重的不良反应，毒副作用较低，可用于对青霉素过敏的患者，但细菌对本类抗生素易产生耐药性，口服给药血浓度较低，因此一般不宜用于严重感染。临床上主要应用于溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎、淋球菌感染，厌氧菌所致的口腔感染、百日咳等。

【联用禁忌】

红霉素 Erythromycin

【制剂】

片剂（肠溶）：每片0.1g（10万单位）；0.125g（12.5万单位；0.25g（25万单位）。

注射用乳糖酸红霉素：每瓶0.25g（25万单位）；0.3g（30万单位）。

红霉素软膏：1%。

红霉素眼膏：0.5%。

【联用禁忌】

附　红霉素膏

【联用禁忌】

吉他霉素 Kitasamycin （柱晶白霉素，Leucomycin）

【制剂】

片剂：每片0.1g。

注射用酒石酸吉他霉素：每瓶0.2g。

【联用禁忌】

麦迪霉素 Midecamycin

【制剂】

片（肠溶）剂：每片0.1g。

【联用禁忌】

乙酰螺旋霉素 Acetylspiramycin

【制剂】

片（肠溶）剂：每片0.1g（效价）。

【联用禁忌】

1.9　其他抗菌抗生素

多黏菌素类

多黏菌素（polymyxins）是多黏杆菌培养液中提取的一组多肽类抗生素，有5种成分（A，B，C，D，E）。临床常用的是多黏菌素B（PolymyxinB）和多黏菌素E（colislin，抗敌素）。

【联用禁忌】

林可霉素 Lincomycin （洁霉素）

【制剂】

片（胶囊）剂：每片（或胶囊）0.25g（活性）；0.5g（活性）。

注射液：每支0.2g（活性）（1ml）；0.6g（活性）（2ml）。

滴眼液：每支3%（8ml）。

【联用禁忌】

克林霉素 Clindamycin （氯洁霉素，氯林霉素）

【制剂】

盐酸克林霉素胶囊：每胶囊75mg（活性）；150mg（活性）。

磷酸克林霉素注射液：每支150mg（2ml）。

【联用禁忌】

多黏菌素B PolymyxinB （Aerosporin）

【制剂】

注射用硫酸多黏菌素B：每瓶50mg（1mg=10000单位）。

【联用禁忌】

黏菌素 Colistin （多黏菌素E，PolymyxinE）

【制剂】

片剂：每片50万单位；100万单位；300万单位。

灭菌粉剂：每瓶100万单位，供制备溶液用（1mg=6500单位）。

【联用禁忌】

新生霉素 Novobiocin

【制剂】

胶囊剂：每粒0.25g。

注射液：0.5g。

【联用禁忌】